ليسوريد
Lisuride
Lisuride
يباع تحت أسماء تجارية مثل Dopergin و Proclacam و Revanil
يعتبر علاجا مضادًا للباركنسون من فئة الإيزو ergoline، المرتبطة كيميائيًا بأدوية ergoline dergoline Parkinson.
يوصف Lisuride كقاعدة حرة وكملح من ماليني الهيدروجين.
يستخدم Lisuride لخفض البرولاكتين، وفي جرعات منخفضة، لمنع نوبات الصداع النصفي.
تمت الدعوة إلى استخدام الليزورايد كعلاج أولي ضد مرض باركنسون، مما أدى إلى تأخير الحاجة إلى ليفودوبا حتى يصبح الليسوريد غير كافٍ للسيطرة على إعاقة باركنسون.
تشير التجارب الأولية إلى أن استخدام الليزريد الجلدي قد يكون مفيدًا في علاج مرض باركنسون.
نظرًا لأن الليزورايد يتم امتصاصه بشكل سيء جدًا عند تناوله عن طريق الفم وله عمر نصف قصير، فإن الإدارة المستمرة عبر الجلد تقدم مزايا كبيرة ويمكن أن تجعل المركب علاجيًا أكثر اتساقًا.
ليسوريدا غير متاح حاليًا في الولايات المتحدة، حيث لم يكن الدواء ناجحًا تجاريًا مقارنة بمركبات مضادات مستقبلات الدوبامين الأخرى.
لا يزال يستخدم سريريًا في عدد من دول الاتحاد الأوروبي ولا يزال متاحًا تجاريًا في المملكة المتحدة والصين.
البروم من Lisuride يعطي برومرجوريد.
Lisuride هو الدوبامين و ناهض جزئي لعدة مستقبلات السيروتونين و مستقبلات الهستامين H1.
إنه خصم في مستقبلات السيروتونين 5 HT2B.
لديه تقارب كبير لمستقبلات الدوبامين D2 و D3 و D4، وكذلك مستقبلات السيروتونين 5-HT1A و 5-HT2A / C.
في حين أن ليسوريد يحتوي على ملف تعريف مستقبِل مماثل لمستوى الإرغولويد N المشهور والمماثل كيميائيًا، N-diethyl-lysergamide LSD ويمنع الخلايا العصبية السيروتونينية الظهرية الظهرية بطريقة مماثلة لـ LSD، وهي سمة تشير إلى كلا العقارين. في علاج مرض الشلل الرعاش، فهو يفتقر إلى الآثار المخدرة لمركبه الشقيق.
النتائج الحديثة تشير إلى أن عدم وجود عمل مخدر ينشأ من ظاهرة ناهض متحيزة.
يثير تحفيز protomer 5-HT2A داخل مجمع مستقبلات 5-HT2A - mGlu2 تأثيرات مخدرة، في حين أن هذه الآثار لا تحدث أثناء التحفيز الوحيد لمستقبلات 5-HT2A الأحادية.
تبعا لذلك، تشارك البروتينات G المختلفة.
يتصرف Lisuride كعامل ناهض في مونومر 5-HT2AR.
نظرًا لأنه يناقض تأثيرات LSD بشكل تنافسي، فإنه يمكن اعتباره بمثابة خصم أولي ل heteromer 5-HT2A-mGluR.
قلة قليلة القسيمات GPCR هي كيانات منفصلة وعادة ما تمتلك خصائص مختلفة عن مستقبلات مونومر الأصل.