زابريناست
Zaprinast
كان مرشحا سريريا غير ناجح للعقاقير التي كانت مقدمة لمثبطات PDE5 المرتبطة كيميائيا، مثل sildenafil (الفياجرا)، والتي وصلت بنجاح إلى السوق.
وهو مثبط phosphodiesterase، انتقائية لأنواع فرعية PDE5 ،PDE6 ،PDE9 و PDE11.
يمنع Zaprinast نمو طفيليات الملاريا اللاجينية في طور الدم (P. falciparum) في المختبر مع قيمة ED 50 من 35 μ M، ويثبط PfPDE1 ،phosphodiesterase PG الخاص بالمنجل PGP ، مع قيمة IC 50 من 3.8 μ M.
كما تبين أن Zaprinast يعمل على تنشيط مستقبل اليتيم G-protein المقترن بـ GPR35، سواء في الجرذان أو البشر، ومع ذلك، فإن الأهمية السريرية لهذا لم يتم تحديدها بعد.
Zaprinast
كان مرشحا سريريا غير ناجح للعقاقير التي كانت مقدمة لمثبطات PDE5 المرتبطة كيميائيا، مثل sildenafil (الفياجرا)، والتي وصلت بنجاح إلى السوق.
وهو مثبط phosphodiesterase، انتقائية لأنواع فرعية PDE5 ،PDE6 ،PDE9 و PDE11.
يمنع Zaprinast نمو طفيليات الملاريا اللاجينية في طور الدم (P. falciparum) في المختبر مع قيمة ED 50 من 35 μ M، ويثبط PfPDE1 ،phosphodiesterase PG الخاص بالمنجل PGP ، مع قيمة IC 50 من 3.8 μ M.
كما تبين أن Zaprinast يعمل على تنشيط مستقبل اليتيم G-protein المقترن بـ GPR35، سواء في الجرذان أو البشر، ومع ذلك، فإن الأهمية السريرية لهذا لم يتم تحديدها بعد.