درولوكسيفين
Droloxifene
والمعروف أيضًا باسم 3-hydroxytamoxifen
هو مُستقبِل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي (SERM) مجموعة triphenylethylene الذي تم تطويره في الأصل في ألمانيا وفي وقت لاحق في اليابان لعلاج سرطان الثدي وهشاشة العظام لدى الرجال والنساء بعد سن اليأس، واضطرابات القلب والأوعية الدموية ولكن تم التخلي عنها وعدم تسويقه.
وقد وصلت إلى المرحلة الثانية والمرحلة الثالثة من التجارب السريرية لهذه المؤشرات قبل إيقاف التطوير في عام 2000.
وجد أن هذا الدواء أقل فعالية بكثير من عقار تاموكسيفين في علاج سرطان الثدي في مرحلتين التجارب السريرية المرحلة الثالثة.
Droloxifene هو تناظرية ل tamoxifen، على وجه التحديد 3-hydroxytamoxifen، ولكن لديه تقارب متزايد من 10 إلى 60 ضعف لمستقبلات هرمون الاستروجين وانخفاض نشاط الاستروجين الجزئي.
ويتسبب ذلك في انخفاض هرمون الملوتن والهرمونات المنشطة للجرعة، مما يشير إلى أنه يحتوي على نشاط مضاد موجهة الغدد التناسلية، ويزيد الجرعة بشكل مستمر من مستويات الهرمونات الجنسية المرتبطة بالهرمونات، مما يشير إلى أن له نشاط استروجين في الكبد .
وعلى غرار تاموكسيفين، فإن droloxifene له تأثيرات استروجين جزئية في الرحم.
على عكس التاموكسيفين، لا ينتج droloxifene دنا أو أورام الكبد في الحيوانات.
Droloxifene
والمعروف أيضًا باسم 3-hydroxytamoxifen
هو مُستقبِل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي (SERM) مجموعة triphenylethylene الذي تم تطويره في الأصل في ألمانيا وفي وقت لاحق في اليابان لعلاج سرطان الثدي وهشاشة العظام لدى الرجال والنساء بعد سن اليأس، واضطرابات القلب والأوعية الدموية ولكن تم التخلي عنها وعدم تسويقه.
وقد وصلت إلى المرحلة الثانية والمرحلة الثالثة من التجارب السريرية لهذه المؤشرات قبل إيقاف التطوير في عام 2000.
وجد أن هذا الدواء أقل فعالية بكثير من عقار تاموكسيفين في علاج سرطان الثدي في مرحلتين التجارب السريرية المرحلة الثالثة.
Droloxifene هو تناظرية ل tamoxifen، على وجه التحديد 3-hydroxytamoxifen، ولكن لديه تقارب متزايد من 10 إلى 60 ضعف لمستقبلات هرمون الاستروجين وانخفاض نشاط الاستروجين الجزئي.
ويتسبب ذلك في انخفاض هرمون الملوتن والهرمونات المنشطة للجرعة، مما يشير إلى أنه يحتوي على نشاط مضاد موجهة الغدد التناسلية، ويزيد الجرعة بشكل مستمر من مستويات الهرمونات الجنسية المرتبطة بالهرمونات، مما يشير إلى أن له نشاط استروجين في الكبد .
وعلى غرار تاموكسيفين، فإن droloxifene له تأثيرات استروجين جزئية في الرحم.
على عكس التاموكسيفين، لا ينتج droloxifene دنا أو أورام الكبد في الحيوانات.