ديزوسيلبين
Dizocilpine
المعروف أيضًا باسم MK-801 ، هو مضاد غير تنافسي لمستقبل (N -Methyl- D -aspartate (NMDA، وهو مستقبل غلوتامات، اكتشفه فريق في Merck في عام 1982.
Glutamate هو الدماغ الناقل العصبي الاستثاري الأساسي.
يتم عادةً حظر القناة باستخدام أيون المغنيسيوم وتتطلب إزالة الخلايا العصبية لإزالة المغنيسيوم والسماح للغلوتامات بفتح القناة، مما يؤدي إلى تدفق الكالسيوم، مما يؤدي بالتالي إلى إزالة الاستقطاب لاحقًا.
يرتبط ديزوسيلباين داخل القناة الأيونية للمستقبل في العديد من مواقع ارتباط PCP وبالتالي يمنع تدفق الأيونات، بما في ذلك الكالسيوم (Ca 2+ )، من خلال القناة.
يقوم Dizocilpine بحصر مستقبلات NMDA بطريقة تعتمد على الاستخدام والجهد، حيث يجب أن تفتح القناة حتى يربط الدواء بداخله.
يعمل الدواء كمضاد قوي للانسداد ومن المحتمل أن يكون له خصائص مخدر فصامي، ولكنه لا يستخدم سريريا لهذا الغرض بسبب اكتشاف آفات في الدماغ، تسمى آفات أولني، في الفئران المختبرية.
ويرتبط Dizocilpine أيضًا بعدد من الآثار الجانبية السلبية، بما في ذلك الاضطرابات المعرفية وتفاعلات الطيف الذهاني.
كما أنه يحول دون التحريض على المدى الطويل potentiation.
وبدلاً من ذلك، يستخدم الكيتامين المسام لمستقبل NMDA كمخدر انفصالي في الإجراءات الطبية البشرية.
في حين أن الكيتامين قد يؤدي أيضًا إلى حدوث الذهان المؤقت لدى بعض الأفراد، فإن فترة نصف العمر القصيرة وقوة الأداء تجعله خيارًا سريريًا أكثر أمانًا.
ومع ذلك، dizocilpine هو الأكثر استخداما في كثير من الأحيان NMDA مستقبلات غير تنافسية في النماذج الحيوانية لتقليد الذهان لأغراض تجريبية.
كما تم العثور على Dizocilpine بمثابة مضاد مستقبلات أستيل النيكوتين.
وقد ثبت أنها ترتبط وتمنع ناقلات السيروتونين والدوبامين كذلك.
Dizocilpine
المعروف أيضًا باسم MK-801 ، هو مضاد غير تنافسي لمستقبل (N -Methyl- D -aspartate (NMDA، وهو مستقبل غلوتامات، اكتشفه فريق في Merck في عام 1982.
Glutamate هو الدماغ الناقل العصبي الاستثاري الأساسي.
يتم عادةً حظر القناة باستخدام أيون المغنيسيوم وتتطلب إزالة الخلايا العصبية لإزالة المغنيسيوم والسماح للغلوتامات بفتح القناة، مما يؤدي إلى تدفق الكالسيوم، مما يؤدي بالتالي إلى إزالة الاستقطاب لاحقًا.
يرتبط ديزوسيلباين داخل القناة الأيونية للمستقبل في العديد من مواقع ارتباط PCP وبالتالي يمنع تدفق الأيونات، بما في ذلك الكالسيوم (Ca 2+ )، من خلال القناة.
يقوم Dizocilpine بحصر مستقبلات NMDA بطريقة تعتمد على الاستخدام والجهد، حيث يجب أن تفتح القناة حتى يربط الدواء بداخله.
يعمل الدواء كمضاد قوي للانسداد ومن المحتمل أن يكون له خصائص مخدر فصامي، ولكنه لا يستخدم سريريا لهذا الغرض بسبب اكتشاف آفات في الدماغ، تسمى آفات أولني، في الفئران المختبرية.
ويرتبط Dizocilpine أيضًا بعدد من الآثار الجانبية السلبية، بما في ذلك الاضطرابات المعرفية وتفاعلات الطيف الذهاني.
كما أنه يحول دون التحريض على المدى الطويل potentiation.
وبدلاً من ذلك، يستخدم الكيتامين المسام لمستقبل NMDA كمخدر انفصالي في الإجراءات الطبية البشرية.
في حين أن الكيتامين قد يؤدي أيضًا إلى حدوث الذهان المؤقت لدى بعض الأفراد، فإن فترة نصف العمر القصيرة وقوة الأداء تجعله خيارًا سريريًا أكثر أمانًا.
ومع ذلك، dizocilpine هو الأكثر استخداما في كثير من الأحيان NMDA مستقبلات غير تنافسية في النماذج الحيوانية لتقليد الذهان لأغراض تجريبية.
كما تم العثور على Dizocilpine بمثابة مضاد مستقبلات أستيل النيكوتين.
وقد ثبت أنها ترتبط وتمنع ناقلات السيروتونين والدوبامين كذلك.