ديرامسيكلان
Deramciclane
هو عقار مزيل للقلق غير البنزوديازيبين - نوع لعلاج أنواع مختلفة من اضطرابات القلق.
Deramciclane هو بديل فريد لمضادات القلق الحالية في السوق لأنه يحتوي على هيكل كيميائي جديد وهدف.
يعمل كمضاد للمستقبل 5-HT 2A، كمنشط عكسي عند مستقبل 5-HT 2C، وكمثبط لإعادة امتصاص GABA.
مستقبلات السيروتونين هما المستقبلان المرتبطان بالبروتين G وهما نوعان من أنواع مستقبلات السيروتونين الاستثارية الرئيسية.
وقد تورط الإثارة في القلق والمزاج.
لا يؤثر Deramciclane على نشاط CYP3A4 في استقلاب الأدوية الأخرى، لكنه مثبط ضعيف لـ CYP2D6.
كما تظهر بعض الدراسات أن الدواء له تقارب معتدل لمستقبلات الدوبامين D2 وانخفاض الألفة لمستقبل الدوبامين D1.
الباحثون يبحثون عن بدائل للبنزوديازيبينات لاستخدام مزيل القلق لأن أدوية البنزوديازيبين لها آثار جانبية مهدئة وعضلات ارتخاء العضلات.
يمتص Deramciclane بسرعة من القناة الهضمية. تظهر الدراسات أنه يمكن الكشف عن الدواء في البلازما في أسرع وقت 20 دقيقة بعد الجرعات.
يوضح Deramciclane Tmax من 2-4 ساعات ولا يتأثر بالجرعة.
و Cmax في هذا الوقت هو ما يقرب من 140 نانوغرام / مل.
PTF النموذجي (ذروة تذبذب الحوض) هو 70-80٪ على مدى أربعة أسابيع من الإعطاء، ولا يتأثر بالجرعة.
يعطي قرص دواء deramciclane عن طريق الفم التوافر البيولوجي من 36 ٪ في المتوسط ، والذي يعتبر لائق بما فيه الكفاية للإعطاء عن طريق الفم وتجنب الحاجة إلى إدارة أكثر تدخلا.
كما تُدرس الحرائك الدوائية للديركسيكلان في الجرذان والفئران والأرانب والكلاب.
تظهر الجرذان والأرانب أسرع معدلات التمثيل الغذائي للدواء، والكلاب هي الحيوانات الوحيدة التي تظهر الحرائك الدوائية غير الخطية لل deramciclane.
إن عملية التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى في خلايا الكبد الفئذية مشابهة لدرجة أن البشر يستخدمون الفئران كنموذج تنبئي لعملية الأيض البشري للديمامسيكلين.
في الفئران، تم العثور على Tmax أن يكون 0.5 ساعة بعد جرعة واحدة 10 ملغ / كغ ونصف عمر deramciclane حوالي 3-5-5.5 ساعة.
كما هو متوقع، يصل deramciclane إلى أعلى تركيزات البلازما في الذروة مع إعطاء الحقن الوريدي، يتبعه داخل الصفاق ، ثم تناوله عن طريق الفم مع أدنى تركيز للبلازما في القمة.
Deramciclane
هو عقار مزيل للقلق غير البنزوديازيبين - نوع لعلاج أنواع مختلفة من اضطرابات القلق.
Deramciclane هو بديل فريد لمضادات القلق الحالية في السوق لأنه يحتوي على هيكل كيميائي جديد وهدف.
يعمل كمضاد للمستقبل 5-HT 2A، كمنشط عكسي عند مستقبل 5-HT 2C، وكمثبط لإعادة امتصاص GABA.
مستقبلات السيروتونين هما المستقبلان المرتبطان بالبروتين G وهما نوعان من أنواع مستقبلات السيروتونين الاستثارية الرئيسية.
وقد تورط الإثارة في القلق والمزاج.
لا يؤثر Deramciclane على نشاط CYP3A4 في استقلاب الأدوية الأخرى، لكنه مثبط ضعيف لـ CYP2D6.
كما تظهر بعض الدراسات أن الدواء له تقارب معتدل لمستقبلات الدوبامين D2 وانخفاض الألفة لمستقبل الدوبامين D1.
الباحثون يبحثون عن بدائل للبنزوديازيبينات لاستخدام مزيل القلق لأن أدوية البنزوديازيبين لها آثار جانبية مهدئة وعضلات ارتخاء العضلات.
يمتص Deramciclane بسرعة من القناة الهضمية. تظهر الدراسات أنه يمكن الكشف عن الدواء في البلازما في أسرع وقت 20 دقيقة بعد الجرعات.
يوضح Deramciclane Tmax من 2-4 ساعات ولا يتأثر بالجرعة.
و Cmax في هذا الوقت هو ما يقرب من 140 نانوغرام / مل.
PTF النموذجي (ذروة تذبذب الحوض) هو 70-80٪ على مدى أربعة أسابيع من الإعطاء، ولا يتأثر بالجرعة.
يعطي قرص دواء deramciclane عن طريق الفم التوافر البيولوجي من 36 ٪ في المتوسط ، والذي يعتبر لائق بما فيه الكفاية للإعطاء عن طريق الفم وتجنب الحاجة إلى إدارة أكثر تدخلا.
كما تُدرس الحرائك الدوائية للديركسيكلان في الجرذان والفئران والأرانب والكلاب.
تظهر الجرذان والأرانب أسرع معدلات التمثيل الغذائي للدواء، والكلاب هي الحيوانات الوحيدة التي تظهر الحرائك الدوائية غير الخطية لل deramciclane.
إن عملية التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى في خلايا الكبد الفئذية مشابهة لدرجة أن البشر يستخدمون الفئران كنموذج تنبئي لعملية الأيض البشري للديمامسيكلين.
في الفئران، تم العثور على Tmax أن يكون 0.5 ساعة بعد جرعة واحدة 10 ملغ / كغ ونصف عمر deramciclane حوالي 3-5-5.5 ساعة.
كما هو متوقع، يصل deramciclane إلى أعلى تركيزات البلازما في الذروة مع إعطاء الحقن الوريدي، يتبعه داخل الصفاق ، ثم تناوله عن طريق الفم مع أدنى تركيز للبلازما في القمة.