ديجاريليكس أو ديجاريليكس أسيتات
Degarelix
باع تحت الاسم التجاري فيرماجون Firmagon.
هو العلاج الهرموني المستخدم في علاج سرطان البروستاتا.
هرمون التستوستيرون هو هرمون ذكري يشجع نمو العديد من أورام البروستاتا وبالتالي يقلص تناقص هرمون التستوستيرون في الدم إلى مستويات منخفضة جداً (الإخصاء) غالباً ما يكون الهدف العلاجي في علاج سرطان البروستاتا المتقدم.
ديجارليكس لديه بداية فورية للعمل، ملزمة لمستقبلات هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية (GnRH) في الغدة النخامية ومنع تفاعلها مع GnRH. هذا يحث على تخفيض سريع وعميق في الهرمون اللوتيني (LH)، والهرمون المنبه للجريب (FSH) وبدوره، قمع التستوستيرون.
الاستخدامات الطبية:
قارنت المرحلة الثالثة من التجارب السريرية العشوائية لمدة 12 شهرًا (CS21) في سرطان البروستات حرمان الأندروجين من واحدة من جرعتين من دوغاريليكس أو منبهات النروسيلين leuprorelin.
كانت كل من جرعات ديغاريليكس على الأقل فعالة مثل ليوبروريلين في كبت هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء (≤0.5 نانوغرام / مل) من يوم 28 إلى نهاية الدراسة (يوم 364). تم تثبيط مستويات هرمون التستوستيرون بشكل أسرع مع ديجاريليكس مقارنة مع ليوبروريلين، مع مستويات ديجاريليكس تتحقق بشكل موحد بحلول يوم 3 من العلاج الذي لم يكن ينظر إليه في مجموعة ليوبروريلين.
لم يكن هناك هرمون تستوستيرون يزداد مع degarelix مقارنة مع طفرات في 81 ٪ من أولئك الذين تلقوا leuprorelin.
نتج عن Degarelix انخفاض أسرع في مستويات PSA مقارنة مع leuprorelin مما يشير إلى السيطرة على أسرع من سرطان البروستاتا.
النتائج الأخيرة تشير أيضا إلى أن العلاج degarelix قد يؤدي إلى السيطرة على سرطان البروستاتا لفترة أطول مقارنة مع leuprorelin.
الآثار الجانبية:
كما هو الحال مع جميع العلاجات الهرمونية، يرتبط عادة degarelix مع الآثار الجانبية الهرمونية مثل الهبات الساخنة وزيادة الوزن.
نظرًا لطريقة إدارته (الحقن تحت الجلد)، يرتبط دوغاريليكس أيضًا بتفاعلات موقع الحقن مثل ألم موقع الحقن أو الحمامي أو التورم.
تكون تفاعلات موقع الحقن عادة معتدلة أو متوسطة الشدة وتحدث غالبًا بعد الجرعة الأولى، متناقصًا في التردد بعد ذلك.
Degarelix
باع تحت الاسم التجاري فيرماجون Firmagon.
هو العلاج الهرموني المستخدم في علاج سرطان البروستاتا.
هرمون التستوستيرون هو هرمون ذكري يشجع نمو العديد من أورام البروستاتا وبالتالي يقلص تناقص هرمون التستوستيرون في الدم إلى مستويات منخفضة جداً (الإخصاء) غالباً ما يكون الهدف العلاجي في علاج سرطان البروستاتا المتقدم.
ديجارليكس لديه بداية فورية للعمل، ملزمة لمستقبلات هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية (GnRH) في الغدة النخامية ومنع تفاعلها مع GnRH. هذا يحث على تخفيض سريع وعميق في الهرمون اللوتيني (LH)، والهرمون المنبه للجريب (FSH) وبدوره، قمع التستوستيرون.
الاستخدامات الطبية:
قارنت المرحلة الثالثة من التجارب السريرية العشوائية لمدة 12 شهرًا (CS21) في سرطان البروستات حرمان الأندروجين من واحدة من جرعتين من دوغاريليكس أو منبهات النروسيلين leuprorelin.
كانت كل من جرعات ديغاريليكس على الأقل فعالة مثل ليوبروريلين في كبت هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء (≤0.5 نانوغرام / مل) من يوم 28 إلى نهاية الدراسة (يوم 364). تم تثبيط مستويات هرمون التستوستيرون بشكل أسرع مع ديجاريليكس مقارنة مع ليوبروريلين، مع مستويات ديجاريليكس تتحقق بشكل موحد بحلول يوم 3 من العلاج الذي لم يكن ينظر إليه في مجموعة ليوبروريلين.
لم يكن هناك هرمون تستوستيرون يزداد مع degarelix مقارنة مع طفرات في 81 ٪ من أولئك الذين تلقوا leuprorelin.
نتج عن Degarelix انخفاض أسرع في مستويات PSA مقارنة مع leuprorelin مما يشير إلى السيطرة على أسرع من سرطان البروستاتا.
النتائج الأخيرة تشير أيضا إلى أن العلاج degarelix قد يؤدي إلى السيطرة على سرطان البروستاتا لفترة أطول مقارنة مع leuprorelin.
الآثار الجانبية:
كما هو الحال مع جميع العلاجات الهرمونية، يرتبط عادة degarelix مع الآثار الجانبية الهرمونية مثل الهبات الساخنة وزيادة الوزن.
نظرًا لطريقة إدارته (الحقن تحت الجلد)، يرتبط دوغاريليكس أيضًا بتفاعلات موقع الحقن مثل ألم موقع الحقن أو الحمامي أو التورم.
تكون تفاعلات موقع الحقن عادة معتدلة أو متوسطة الشدة وتحدث غالبًا بعد الجرعة الأولى، متناقصًا في التردد بعد ذلك.