الأميكاسين هو مشتق شبه مصنع من الكانامايسين ولايتأثر بالانزميات التى تؤثر على نشاط الجنتامايسن والتوبرامايسين.
وهذا المضاد الحيوى فعال ضد البكتريا سالبة الجرام وخصوصا ميكروب القيح الأزرق وميكروب الفطور الكاذبة مولدة الهواء.
ويؤثر على أنواع كثيره من ميكروبات المتقلبات والشيريشيات القلونيه والسيرشيا.
ويستخدم في معالجة تجرثم الدم وانتان الدم وفي معالجة الالتهابات الشديدة في الجهاز التنفسى والجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك التهاب السحايا) وعظام المفاصل وفي الجلد والانسجه اللينة والحروق والانتان داخل البطن (بما في ذلك التهاب البريثون) والانتانات بعد العمليات الجراحية ويستعمل.
أيضا في علاج الالتهابات الشديدة المختلطة والمتكررة في الجهاز البولي التي لا تستجيب لادويه أقل سميه بعد عمل مزرعة وحساسيه للميكروبات والمتسبب في هذا الالتهاب.
الجرعة:
يعطى بالحقن في العضل في جرعه 500ملج /كل12 ساعه (15 ملج /كجم/ يوميا).
الأعراض الجانبية:
1- تأثير سيئ على الكلية.
2- تأتير سيئ على السمع.
أميكاسين سلفات هو مضاد حيوي أمينوغليكوزيد شبه اصطناعي مشتق من كاناميسين. D-Streptamine ، O-3-amino-3-deoxy-ab-glucopyranosyl) 1> 6) -O- [6-amino-6-deoxy-aD-glucopyranosyl (1> 4)] - N1- (4-amino -2-هيدروكسي-1-أوكسوبوتيل) -2-ديوكسي- (S) - ، كبريتات (1: 2) (ملح).
لها الصيغة الجزيئية التالية C22H43N5O13 • 2H2SO4 بوزن جزيئي 781.75.
يتم توفير شكل الجرعة كمحلول نجمي، عديم اللون إلى قشور فاتح اللون للاستخدام IM أو IV. 100 مجم في كل 2 مل، كل مل يحتوي على: 50 مجم أميكاسين (على شكل كبريتات)، 0.13٪ ميتابيسلفيت الصوديوم، 0.5٪ سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات، ماء للحقن، هواء يستبدل بالنيتروجين.
يتم تعديل الأس الهيدروجيني بحمض الكبريتيك و / أو هيدروكسيد الصوديوم إذا لزم الأمر.
الرقم الهيدروجيني 3.5-5.5. 500 مجم لكل قارورة سعة 2 مل و 1 جرام لكل قارورة سعة 4 مل، يحتوي كل مل على: 250 مجم أميكاسين (على شكل كبريتات)، و 0.66٪ ميتابيسلفيت الصوديوم، و 2.5٪ سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات، وماء للحقن qs، واستبدال الهواء بالنيتروجين.
يتم تعديل الأس الهيدروجيني بحمض الكبريتيك و / أو هيدروكسيد الصوديوم إذا لزم الأمر. الرقم الهيدروجيني 3.5-5.5.
تحذيرات:
يجب أن يخضع المرضى الذين عولجوا بأمينوغليكوزيدات بالحقن للمراقبة السريرية الدقيقة بسبب السمية الأذنية المحتملة والسمية الكلوية المرتبطة باستخدامها.
لم يتم التأكد من سلامة فترات العلاج التي تزيد عن 14 يومًا.
يمكن أن تحدث السمية العصبية، التي تتجلى في التسمم الأذني السمعي الثنائي الدهليزي والدائم ، في المرضى الذين يعانون من تلف كلوي موجود مسبقًا وفي المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية الذين عولجوا بجرعات أعلى و / أو لفترات أطول من تلك الموصى بها.
يكون خطر التسمم بالأذن الناجم عن أمينوغليكوزيد أكبر في المرضى الذين يعانون من تلف كلوي.
عادةً ما يحدث الصمم عالي التردد أولاً ويمكن اكتشافه فقط عن طريق اختبار قياس السمع.
قد يحدث الدوار وقد يكون دليلًا على إصابة الجهاز الدهليزي.
قد تشمل المظاهر الأخرى للسمية العصبية التنميل، وخز الجلد، وارتعاش العضلات، والتشنجات.
يزداد خطر فقدان السمع بسبب الأمينوغليكوزيدات مع درجة التعرض لتركيزات مصل الذروة المرتفعة أو المرتفعة.
المرضى الذين يعانون من تلف قوقعة الأذن قد لا تظهر عليهم أعراض أثناء العلاج لتحذيرهم من الإصابة بتسمم العصب الثامن، وقد يحدث الصمم الثنائي الكلي أو الجزئي الذي لا رجعة فيه بعد التوقف عن تناول الدواء.
عادة ما تكون السمية الأذنية التي يسببها الأمينوغليكوزيد لا رجعة فيها.
يحتمل أن تكون الأمينوغليكوزيدات سامة كلوية.
يكون خطر السمية الكلوية أكبر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى وفي أولئك الذين يتلقون جرعات عالية أو علاج طويل الأمد.
تم الإبلاغ عن الحصار العصبي العضلي والشلل التنفسي بعد الحقن بالحقن، والتقطير الموضعي (كما هو الحال في ري العظام والبطن أو في العلاج الموضعي للدبيلة)، وبعد الاستخدام الفموي للأمينوغليكوزيدات.
يجب النظر في إمكانية حدوث هذه الظواهر إذا تم إعطاء الأمينوغليكوزيدات بأي طريقة ، خاصة في المرضى الذين يتلقون التخدير، عوامل الحجب العصبي العضلي مثل توبوكورارين، سكسينيل كولين، ديكاميثونيوم، أو في المرضى الذين يتلقون عمليات نقل ضخمة من الدم المضاد لتخثر السترات.
في حالة حدوث انسداد، قد تعكس أملاح الكالسيوم هذه الظواهر، ولكن قد تكون المساعدة التنفسية الميكانيكية ضرورية.
يجب مراقبة وظائف الكلى والعصب الثامن عن كثب خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معروف أو مشتبه به في بداية العلاج وأيضًا في أولئك الذين تكون وظائفهم الكلوية طبيعية في البداية ولكنهم تظهر عليهم علامات ضعف كلوي أثناء العلاج.
يجب مراقبة تركيزات الأميكاسين في المصل عندما يكون ذلك ممكنًا لضمان مستويات كافية ولتجنب المستويات السامة المحتملة وتركيزات الذروة المطولة التي تزيد عن 35 ميكروغرامًا لكل مل.
يجب فحص البول للتأكد من انخفاض الجاذبية النوعية وزيادة إفراز البروتينات ووجود الخلايا أو القوالب.
يجب قياس نيتروجين اليوريا في الدم أو الكرياتينين في الدم أو تصفية الكرياتينين بشكل دوري.
يجب الحصول على المخططات الصوتية التسلسلية حيثما كان ذلك ممكنًا في المرضى الذين يبلغون من العمر ما يكفي للاختبار، وخاصة المرضى المعرضين لمخاطر عالية.
تتطلب الدلائل على السمية الأذنية (الدوخة، والدوار، وطنين الأذن، والزئير في الأذنين ، وفقدان السمع) أو السمية الكلوية التوقف عن تناول الدواء أو تعديل الجرعة.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن و / أو المتسلسل الجهازي الفموي أو الموضعي للمنتجات السامة للأعصاب أو السمية الكلوية، وخاصة باسيتراسين، سيسبلاتين، أمفوتيريسين ب، سيفالوريدين، باروموميسين، فيوميسين، بوليميكسين ب، كوليستين، فانكومايسين، أو أمينوغليكوزيدات أخرى.
العوامل الأخرى التي قد تزيد من خطر السمية هي تقدم العمر والجفاف.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للأميكاسين مع مدرات البول القوية (حمض إيثاكرينيك أو فوروسيميد) لأن مدرات البول في حد ذاتها قد تسبب تسممًا للأذن.
بالإضافة إلى ذلك، عند إعطائها عن طريق الوريد، قد تزيد مدرات البول من سمية الأمينوغليكوزيد عن طريق تغيير تركيزات المضادات الحيوية في المصل والأنسجة.
