جليميبرايد.. الامتصاص بشكل جيد من الأمعاء ويتم استقلابه عن طريق الكبد إلى مركبات غير فعالة مع إخراجه عن طريق البول



يمتص عقار جليمبرايد بشكل جيد من الأمعاء.
ويتم استقلابه عن طريق الكبد إلى مركبات غير فعالة يتم اخراجها عن طريق البول.

والعمر النصفي للدواء يبلغ 5-9 ساعات ومدة مفعوله في الجسم 12-24 ساعة.
في التفاعلات الدوائية للمختبر من جليميبريدا مع أتورفاستاتين وروزوفاستاتين تمت دراستها باستخدام ميكروسومات الكبد البشري المجمعة وتقييمها باستخدام كروماتوجرافيا سائلة عالية الأداء.

في التفاعلات الدوائية الدوائية للجليميبرايد (6 مغ / كغ) في التناول المشترك مع أتورفاستاتين (60 مغ / كغ) وروزوفاستاتين (60 مغ / كغ) تمت دراستها في الفئران وتم تحليلها باستخدام التحليل الطيفي الكتلي السائل السائل بالترادف (LC-MS / MS).

في الدراسة المختبرية، انخفض أتورفاستاتين عملية الأيض الخاصة به وكذلك الأيض للجليمبيريد.

يقلل التداخل المشترك مع Rosuvastatin مع الاستقراء من التمثيل الغذائي لل glimepride وزيادة التمثيل الغذائي من تلقاء نفسه.

في دراسة في الجسم الحي، تم زيادة التركيز في البلازما، Cmax ،AUC (0_t) و AUC (0_∞) (المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز، AUC) من glimepride بشكل كبير في التداخل المشترك مع أتورفاستاتين بينما لم يكن هناك تغير كبير في حالة التداخل مع روسوفاستاتين.

انخفض عمر النصف (T1 / 2) وحجم التوزيع (Vd) من glimepride بشكل ملحوظ مع كل من أتورفاستاتين وروزوفاستاتين.
ثابت معدل القضاء، وزادت كيل من glimepride بشكل ملحوظ مع كل من أتورفاستاتين وروزوفاستاتين.

انخفضت الخلوص (Cl) من glimepride بشكل ملحوظ ولكن كان الانخفاض أكثر مع أتورفاستاتين أكثر من روسوفاستاتين.

وخلص إلى أن الأيض غليميبرايد يتأثر قليلا من روسوفاستاتين في المختبر، والتي اتفقت مع التفاعل ضئيل في دراسة الجسم الحي.
وهكذا، من وجهة نظر السلامة، من الأفضل وصف عقار "روuvوفاستاتين" كعلاج مترافق مع الغليميبيريد.

من ناحية أخرى، يمكن أن يسبب أتورفاستاتين زيادة في التوافر الحيوي للجليمبرايد في الفم وأيضًا يقلل بشكل كبير استقلاب الجليميبرايد في الدراسة المختبرية.
هذا قد يشكل تأثير إيجابي في الممارسة السريرية.